产品货号：
LA13841
中文名称：
德罗特韦
英文名称：
Dolutegravir
产品规格：
100mg
发货周期：
1～3天
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| CAS号 | 1051375-16-6 |
| 英文名字 | Dolutegravir;GSK1349572 |
| 质量标准 | ＞98%,BR |
| 分子式 | C20H19F2N3O5 |
| 分子量 | 419.38 |
| 外观 | 粉末 |
| 结构式 |  |
| 溶解性 | DMSO：83mg/mL(warmed)；水＜1mg/mL；乙醇＜1mg/mL |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Dolutegravir抑制HIV-1整合酶催化的链转移 |
| 靶点 | IC50:2.7 nM (HIV-1 integrase) |
| 体内研究 | Dolutegravir (S/GSK1349572)抗HIV-1的EC50在PBMCs中为0.51 nM，在MT-4细胞中为0.71 nM，在PHIV检测中为2.2 nM，使用的是一种伪型自灭活病毒。50%的细胞毒性浓度(CC50)增殖IM-9 Dolutegravir,u - 937,MT-4，和Molt-4细胞是4.8,7.0,14和15μM分别。如果和刺激PBMCs CC50 189μM和52μM，分别。基于Dolutegravir对PBMCs中HIV-1的EC50(即，这意味着基于细胞的治疗指数至少为9400。 |
| 体外研究 | 单次静脉注射Dolutegravir后，大鼠(0.23mL/min/kg)和猴子(2.12mL/min/kg)的血浆清除率较低。大鼠和猴子的半衰期相似，约6h，稳态分布量(VSS)较低。口服给药后，给禁食的雄性大鼠和一只猴子(分别为75.6和87.0%)服用Dolutegravir后，可迅速吸收并具有较高的口服生物利用度。对未禁食的大鼠口服悬浮剂后，低密度妊娠暴露(Cmax和AUC)随剂量的增加而增加，最高可达250mg/kg，而未禁食的猴子最高可达50mg/kg，尽管增加的比例低于。 |
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.3845mL | 11.9224mL | 23.8447mL |
| 5mM | 0.4769mL | 2.3845mL | 4.7689mL |
| 10mM | 0.2384mL | 1.1922mL | 2.3845mL |
| 50mM | 0.0477mL | 0.2384mL | 0.4769mL |
| 激酶实验 | 体外链转移试验: S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物，通过将2μM纯化的重组整合酶与0.66μM生物素化供体DNA-4mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25mM吗啡啉丙磺酸钠(MOPS) (pH7.2)，23mM NaCl，和10mM MgCl2于37℃下培养5分钟制备。将这些珠子离心，并与稀释的INIs在37℃下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物，得到底物终浓度为7 nM，将链转移反应混合物在37℃下培育25到45分钟，使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。 |
| 细胞实验 | Cell lines:MT-4 Concentrations:0到10μM Incubation Time:4天或5天 Method:以500000或600000/mL的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率为0.001，或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后，抗病毒活性通过细胞活性试验测定，即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和690nm下的吸光度确定。 |
| 动物实验 | 在大鼠和猴子PK研究中，白藜芦醇作为游离酸或钠盐使用。所有剂量都用游离酸表示。Dolutegravir是通过静脉(静脉)短期(2分钟内)给三只雄性大鼠和两只雄性猴子注射(1mg/kg)药丸。对于单次口服，以Dolutegravir为溶液(5mg/kg)给三只禁食的雄性大鼠和两只禁食的雄性猴子服用。Dolutegravir单次口服给药剂量为5、50、100和250mg/kg，给没有禁食的雄性大鼠(n=2/剂量水平)，给没有禁食的雌性猴子3、10和50mg/kg。静脉管理，收集血液样本从老鼠通过颈静脉插管(0.2毫升)和猴子(约0.2或0.5毫升通过隐静脉在下肢)到Na2EDTA-treated注射器为0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8,24h。口服药，样品收集在0.25(老鼠),0.5,1,2,4,6(老鼠(解决方案和悬架)和猴子(解决方案),8日和24h。集合后，血液立即放在湿冰上，然后在1740克下离心10分钟，在4摄氏度下获得血浆。所有样品均储存在大约零下20摄氏度或更冷的温度，然后使用基于蛋白质沉淀和LC-MS/MS分析的方法进行分析。 |
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